Слово образовано путем добавления греческой приставки ‘anti-’ (против) к существительному ‘enzyme’ (фермент, от греч. ‘en zymē’ — в дрожжах), которое было введено в научный оборот немецким физиологом Вильгельмом Кюне в 1877 году. Термин сформировался в международной научной среде на рубеже XIX–XX веков и повсеместно используется в современной англоязычной медицинской и биохимической литературе для обозначения веществ, подавляющих активность ферментов.